多颗粒配方的流化床最佳实践。第3部分
通过薄膜涂层性能和应用工艺实现功能性能
多颗粒剂型是复杂的，应用涂层来延长药物释放可能会带来挑战。基材性能、涂料配方、设备及工艺条件都是影响最终药物释放的因素。卡乐康已经制定了最佳实践指南，以加速产品开发，并支持您的商业多颗粒剂量产品在整个生命周期内的一致性生产。
的重要性薄膜涂层性能和申请过程涂覆多颗粒时延长释放性能。
满足性能目标和制造效率的薄膜涂层性能
使用水性乳胶涂料成膜(如Surelease)®、乙基纤维素分散型B NF和水膜®)与有机溶液(例如Opadry亚博中了两百万能取出来吗®EC，乙基纤维素有机涂层体系)的相同聚合物。对于含水乳胶薄膜涂料，聚合物呈现为离散聚合物颗粒的分散体，并且随着水的蒸发和聚合物颗粒紧密地包裹在基材表面而形成薄膜。在能量(热)存在的情况下，聚合物颗粒结合形成一层薄膜。同时，在有机涂层体系中，随着溶剂蒸发和聚合物链形成最终的薄膜，薄膜在基材和涂层界面自由形成。
完全配方的涂料体系，无论是通过水或有机溶剂应用，通常是成膜聚合物，增塑剂，稳定剂(水体系)和加工助剂的组合。它们经过优化设计，适用于高固体含量，在广泛的工艺条件下，促进高效和完整的成膜。为了承受严格的流化床处理和后续单元操作，这些系统的配方可提供最佳的薄膜性能，如抗拉强度和弹性。
涂装工艺参数
成功的多颗粒涂层使用流化床应用涉及复杂的工艺参数平衡，以确保完全成膜。该工艺的效率包括液滴形成、与基材接触、液滴扩散和溶剂蒸发。在这个过程的中心是喷嘴和能力，均匀地输送涂层到基材表面被认为是至关重要的(图1)．
小颗粒(小于100微米)的涂层尤其具有挑战性，涂层条件必须优化，以最大限度地提高涂层均匀性和工艺效率，同时避免不必要的结块。包括相多普勒分析在内的各种分析技术已成功用于表征实验室和生产规模的流化床喷嘴产生的液滴大小和速度分布(参考:Colorcon AAPS海报，2014）．来自这些研究的信息通常为在实验室和生产规模的流化床涂布机中涂布各种尺寸颗粒提供了宝贵的喷嘴性能和喷涂条件。
当考虑到存储稳定性和性能随时间的潜在变化时，水性乳胶膜的固化是一个常见的问题。当在稳定性上观察到释放速率下降时，则需要固化步骤或涂层后热处理，这就成为问题。这种变化通常可以追溯到初始涂层时使用的应用参数。如果初始涂层参数没有优化以确保完全成膜(聚结)，那么随着时间的推移，可以观察到释放的变化。确保完全成膜，并通过涂层高于最低成膜温度和接近聚合物玻璃化转变温度的水分散体来消除固化步骤的需要。
多颗粒处理的注意事项
- 为了实现长期存储的稳定性，根据Colorcon的推荐参数应用涂料。
- 评估固化步骤和平衡工艺参数的需要，以确保完全成膜。
- 优化工艺，最大限度地提高涂层均匀性和工艺效率，同时避免不必要的结块。
配方和工艺知识，加快发展和建设质量
为了协助多颗粒配方的开发，Colorcon提供咨询服务我的剂量设计™，一个理论建模工具，有助于确定最佳的起始颗粒尺寸，表面积与膜厚的比例，最终剂量的体积和最佳胶囊尺寸的选择。
让我们帮助您选择涂料配方和下一个配方的起始基材。与Colorcon连接，开始一个新的多颗粒项目。
